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  • Foto do escritorIsabel Duarte Coutinho

Estudos bio-guiados: a história inspiradora da vimblastina

Atualizado: 23 de jan.

Imagine um medicamento potente no tratamento do câncer que teve sua origem nas folhas de uma “simples” planta ornamental. Essa é a incrível história da vimblastina, um fármaco que desempenha papel fundamental nas terapias de combate ao câncer, como linfoma de Hodgkin, linfoma linfocítico, linfoma histiocítico e carcinoma de testículo.




Essa descoberta remonta a 1957, quando o bioquímico Dr. Charles Beer, da Western University em Ontário, Canadá, ao investigar as folhas de vinca (Catharanthus roseus (L.) G. Don.), identificou as propriedades quimioterápicas da vimblastina. Os experimentos com a planta envolveram o fracionamento do extrato aquoso em 18 partes, sendo cada uma testada em ratos para avaliar sua capacidade em reduzir a contagem de leucócitos. As frações de 8 a 11 eram as mais eficazes e tinham em comum estruturas cristalinas da vimblastina.


O método empregado pelo Dr. Beer é conhecido como "estudo bio-guiado", uma abordagem clássica amplamente utilizada na descoberta de compostos químicos com atividade biológica. Durante o estudo bio-guiado, extratos de diversas fontes, como plantas, microorganismos, fungos e até animais, são fracionadas em partes, e cada parte é submetida a testes biológicos específicos para avaliar sua atividade em diversas áreas, como farmacêutica, cosmética, alimentícia ou agrícola. As frações que demonstrarem atividade são novamente fracionadas, dando continuidade ao processo até a identificação dos compostos responsáveis pela atividade observada. Em alguns casos, a atividade biológica demanda a presença sinérgica de múltiplos compostos, acrescentando uma camada extra de complexidade ao estudo.


Embora o estudo bio-guiado realizado em 1957 sirva como base, avanços significativos ocorreram na área de produtos naturais. A cromatografia, por exemplo, evoluiu com fases estacionárias sofisticadas e tamanhos de partículas regulares, resultando em melhorias na seletividade, resolução, repetibilidade e reprodutibilidade facilitando assim as etapas de purificação. Além disso, hoje em dia, diversas indústrias farmacêuticas possuem sistemas cromatográficos em larga escala, tornando viável a purificação de compostos que não podem ser obtidas por métodos de precipitação e cristalização.


Adicionalmente às técnicas de separação, as técnicas de caracterização tiveram melhorias notáveis em sensibilidade e detectabilidade, incluindo ressonância magnética nuclear (RMN), infravermelho, raio-x, espectrometria de massas, entre outros. Na RMN, por exemplo, o uso de campos magnéticos supercondutores com aumento na frequência do sinal e crio-sonda permitiram a melhoria na relação sinal/ruído e menor número de aquisições para detecção de compostos em quantidades de microgramas (µg). Diferente de 1957, quando a vimblastina só pôde ser caracterizada quando o Dr. Beer conseguiu isolar 100 mg do composto.


Além do avanço nas técnicas de purificação e caracterização, chegamos em 2024 com ferramentas computacionais que estão revolucionando o estudo bio-guiado. A inteligência artificial, combinada às bases de dados com informações espectrais aceleram a identificação de compostos conhecidos, assim como, novos compostos. A automação das técnicas instrumentais de preparo de amostras ou mesmo a análise direta de matrizes complexas, em conjunto com ferramentas computacionais e de ensaio biológico, têm permitido o rápido screening de milhares de compostos de origem natural para desenvolvimento de novos produtos para diversos setores da indústria. Isso representa o estado da arte da química de produtos naturais.

 

É justamente neste estado da arte que a Natcrom está inserida. Nossa equipe, com conhecimento sólido em técnicas clássicas e modernas, está na vanguarda da pesquisa em produtos naturais e possui estratégias inovadoras para acelerar os estudos bio-guiados a partir de diversos tipos de matrizes de origem natural.

 

A história da vimblastina é um caso inspirador sobre como o estudo bio-guiado proporcionou avanços significativos na medicina. Em nosso próximo artigo, contaremos um pouco sobre os estudos bio-guiados que estão sendo realizados internamente na Natcrom e os resultados obtidos.

 

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